茶叶中的咖啡碱与合成咖啡碱有很大区别。合成咖啡碱对人体有积累毒性,而茶叶中的咖啡碱不会在人体内积累,7天左右可完全排出体外。早期人们认为咖啡碱可能是一种致癌因素,但这已为后来大量的研究所否定。目前对茶叶中咖啡碱的研究结果得出,咖啡碱不但不会致癌,而且还有抗癌效果。此外,茶叶中的咖啡碱还具有兴奋大脑中枢神经、强心、利尿等多种药理功效。饮茶的许多功效,如消除疲劳、提高工作效率、抵抗酒精和尼古丁等毒害、减轻支气管和胆管痉挛、调节体温、兴奋呼吸中枢等,都与茶叶中的咖啡碱有关。
当然,咖啡碱也存在负面效应,主要表现在晚上饮茶可影响睡眠,对神经衰弱者及心动过速者等有不利影响。